吉西他滨是临床一线治疗恶性肿瘤的药物,但其4-位氨基（N4）易与脱氧胞苷脱氨酶（CDA）作用而失活,导致代谢稳定性差,严重影响了临床治疗效果。以吉西他滨为起始原料,经3步反应合成了N4保护的脂溶性吉西他滨衍生物（3a和3b）,其结构经¹H NMR,¹³C NMR和HR-MS（ESI）表征。体外活性测试结果显示:化合物3a对多种肿瘤细胞的抗增殖作用均强于临床药物吉西他滨（P<0.05）。酶稳定性实验结果表明:3a几乎不受CDA影响,代谢稳定性显著高于原药吉西他滨。

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